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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-136742
    BACE2-IN-1

    		Beta-secretase Metabolic Disease
    BACE2-IN-1 (compound 3l) 是一种高选择性 BACE2 抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2 抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
    BACE2-IN-1
  • HY-W800162
    VEGFR-2-IN-37

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
    VEGFR-2-IN-37
  • HY-153264
    TAS2R14 agonist-1

    		Others Others
    TAS2R14 agonist 是一种有效的 TAS2R14 部分激动剂，EC50 为 116.6±23.6 nM。
    TAS2R14 agonist-1

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